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Präparate:
 | Wirkstoffgruppe Polyene:
 | Wirkprinzip:
 | Polyene binden an das Ergosterol der
Pilz-Zellmembran →
Membranzerstörung →
fungizide (pilzabtötende) Wirkung |
| Resistenzen:
| Resistenzentwicklung unter Therapie
selten |
| selten primär resistente
Candida-Stämme
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| Amphotericin-B (Ampho-Moronal®, topisch, i.v.):
| Basistherapeutikum bei schweren
Pilzinfektionen |
| Wirkspektrum:
| Sproßpilze |
| Schimmelpilze |
| dimorphe Pilze |
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| topische Anwendung:
| oral oder lokal vernachlässigbare
resorbierbar → geringe
systemische Wirkung |
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| parenterale Gabe:
| Halbwertzeit: 24-48h, terminale
Eliminations-HWZ: >15 Tage |
| Liquor: 10% der Serumkonzentration →
ggf intrathekale Gabe notwendig |
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| toxische Nebenwirkungen:
| nephrotoxisch |
| Thrombophlebitis |
| Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit,
Erbrechen (Zytokinfreisetzung, v.a. nach erster
Infusion) |
| insbesondere bei:
| systemischer Gabe |
| hohen Dosen |
| langer Applikation |
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| Nystatin (Moronal®, topisch)
| wasserunlöslich |
| weitgehende Kreuzresistenz mit Amphotericin
B |
| Wirkspektrum:
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| topische Anwendung:
| oral oder lokal vernachlässigbare
resorbierbar → geringe
systemische Wirkung |
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| parenterale Gabe:
| Halbwertzeit: 24-48h, terminale
Eliminations-HWZ: >15 Tage |
| Liquor: 10% der Serumkonzentration →
ggf. intrathekale Gabe notwendig |
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| toxische Nebenwirkungen:
| treten selten auf |
| Übelkeit,
Erbrechen |
| Durchfall
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| Natamycin (Pimaricin®, topisch):
| fungistatisch, nicht fungizid |
| lichtempfindlich |
| Wirkspektrum:
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Wirkstoffgruppe Azole:
| Fluconazol (Diflucan®,
Fungata®)
| Wirkspektrum:
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| Resistenz:
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| Pharmakokinetik:
| Halbwertzeit: 25-40 h |
| Plasmaeiweißbindung: 12% |
| überwiegend unveränderte (80%) renale
(90%) Elimination (10% inaktive Metaboliten) |
| hemmt Cytochrom P450-Isoemzyme (z.B.
CYP3A4) |
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| Nebenwirkungen:
| in der Regel gut verträglich |
| Hautausschlag |
| Kopfschmerzen |
| Schwindel |
| Somnolenz |
| Transaminasenanstieg
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| Voriconazol (Vfend®, oral,
parental
| strukturelle Verwandtschaft zu Fluconazol |
| Wirkspektrum:
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| Pharmakokinetik:
| Halbwertzeit: 6 h |
| Plasmaeiweißbindung: 58% |
| überwiegend renale Elimination als
inaktive Metaboliten (98%) |
| überwiegend über CYP2C19 metabolisiert →
genetischer Polymorphismus bedingt individuell stark
schwankende Plasmakonzentrationen |
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| Nebenwirkungen:
| Transaminasenanstieg |
| Hautausschlag |
| Verwirrtheit und Halluzinationen |
| veränderte Licht- und Farbwahrnehmungen
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| Itraconazol (Sempera®, oral,
parental)
| Wirkspektrum:
| Pityriasis vericolor |
| Dermatomykosen |
| Onycomykosen |
| mukocutane Candida-Infektionen
(Ausnahme : C. krusei) |
| Konsolidierungs- und Erhaltungstherapie
AIDS-assoziierter
Kryptokokkenmenigoenzephalitis |
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| Pharmakokinetik:
| Maximalspiegel: nach 1-4 h |
| innerhalb von 24 h vollständig
glomerulär filtriert |
| Plasmaeiweißbindung: >99% |
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| Nebenwirkungen:
| teratogen |
| in der Regel gut verträglich |
| Übelkeit, Erbrechen |
| Hautausschlag |
| Kopfschmerzen |
| Schwindel
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| Ketoconazol (Nizoral®, Terzolin®, topisch, oral)
| Pharmakokinetik:
| verminderte Resorption bei Anazidität
(z.B. nach Mahlzeiten) |
| Maximalspiegel: nach 1-2 h |
| Halbwertzeit: 1-4 h |
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| orale Gabe:
| viele Nebenwirkungen, metabolisch
Interaktionen → falls
möglich andere Substanzen verwenden |
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| Nebenwirkungen:
| Anstieg der Leberenzyme bis zur letalen
Leberschädigung möglich (Leberwerte
kontrollieren!) |
| Juckreiz |
| Übelkeit, Erbrechen |
| Urticaria |
| Fieber |
| Kopfschmerzen |
| Schwindel |
| Somnolenz |
| Androgen-Antagonist
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| Clotrimazol (Canesten®, lokal)
| Wirkspektrum:
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| Resistenz:
| primäre Resistenzen von Candida
albicans und Trichophyton |
| sekundäre Resistenzen wurden bislang
nicht beobachtet |
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| Behandlungsdauer:
| Infektion |
Behandlungsdauer |
| Candida-
oder Trichophyton-Infektion der Haut |
4-6
Wochen |
| Erythrasma,
Pityriasis vericolor |
ca.
3 Wochen |
| Onychomykose |
>4
Monate |
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| Bifonazol (Mycospor®, lokal)
| Wirkspektrum:
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| Miconazol (Daktar®,
topisch)
| Wirkspektrum:
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| Behandlungsdauer/Applikation:
| Infektion |
Behandlungsdauer |
| Hautinfektion |
Puder,
Creme, bis 14 Tage nach Abklingen der Symptome |
| Mundsoor |
Mundgel,
Lutschtabletten, 1-2 Wochen |
| Vaginalsoor |
Zäpfchen,
2 Wochen |
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| Econazol (Epi-Pevaryl®, lokal)
| Wirkspektrum:
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| keine Resorption |
| hepatotoxisch
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weitere topische Azole:
| Isoconazol |
| Oxiconazol |
| Fenticonazol |
| Antimetabolite:
| 5-Flucytosin (Ancotil®,
i.v.)
| Physiologie:
| Antimetabolit des Cytosins |
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| Wirkspektrum:
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| Resistenz:
| primäre Resistenzen:
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| Pharmakokinetik:
| gut liquorgängig |
| Halbwertzeit: 3-6h |
| Plasmaeiweißbindung: 4% |
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| Nebenwirkungen:
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| Griseofulvin
| Physiologie:
| Benzufuran-Derivat →
zerstört Formation der mitotischen Spindel →
Stopp des Zellzyklus in der Metaphase →
gestörte Tubulinwirkung →
fungistatisch |
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| Wirkspektrum:
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| Pharmakokinetik:
| selektive Anreicherung in neu gebildetem
Keratin von Haut, Nägeln, Harrwurzeln →
Wirkungsentfaltung von den unteren Hautschichten ausgehend
in die oberen Schichten |
| Halbwertzeit: 9-20h |
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| Nebenwirkungen:
| ZNS-Störungen (Schwindel, Kopfschmerzen,
psychische Störungen, Sehstörungen, Hörstörungen,
Parästhesien) |
| gastrointestinale Störungen |
| allergische Reaktionen oder
Photosensibilisierung |
| Blutbild-Veränderungen |
| im Tierversuch karzinogen und teratogen |
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| Allylamine und Pyridone:
| Allylamine:
| Naftifin |
| Terbinafin (oral,
topisch)
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| Naphthalinderivate:
| Tolnaftat |
| Tolciclat |
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| Pyridinderivate:
| Ciclopirox
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Hinweis:
| Dermatophyten und Schimmelpilze können aufgrund ihres langsamen Wachstums
nicht auf Resistenz getestet werden. |
| Bei Darmmykosen sind schwer resorbierbare Antimykotika (Nystatin,
Amphotericin-B) indiziert. |
Referenz:
| Antibiotika-Therapie, Stille et al., 11.Auflage,
Schattauer, Stuttgart 2005 |
Siehe auch:
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